17 Ломакин Н. В. Бурячковская Л. И. Золин Д. А. Казей В. И. антитромбоцитарная терапия ацетилсалициловая кислота ишемическая болезнь сердца вторичная профилактика лабораторная эффективность 2020 2023-01-16 10.20996/1819-6446-2020-06-06 Рациональная Фармакотерапия в Кардиологии Цель. Сравнить кинетику растворения in vitro, некоторые фармакодинамические и фармакокинетические показатели буферных дженерических препаратов ацетилсалициловой кислоты (АСК) в кардиопротективных дозах [АСК 75 мг+Мд(ОН)2 15,2 мг], отличающихся разным составом вспомогательных веществ, с референсным лекарственным средством.Материал и методы. В одноцентровое открытое пострегистрационное сравнительное нерандомизированное исследование последовательно были включены 75 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, имевшие показания к монотерапии АСК. Больные были разделены на 3 группы по 25 человек для получения одного из трех изучаемых препаратов АСК 75 мг+Mg(OH)2 1 5,2 мг Кардиомагнил® (препарат сравнения; группа 1), Тромбитал® (группа 2) и Фазостабил®(группа 3). Проведено исследование кинетики растворения изучаемых препаратов in vitro в условиях pH 1,2. Также в сравниваемых группах изучена агрегация тромбоцитов в ответ на арахидоновую кислоту, концентрация салициловой кислоты и уровень тромбоксана В2 в сыворотке крови.Результаты. Кинетика растворения изучаемых препаратов показала, что усредненный профиль высвобождения АСК к 30-й минуте из Кардио-магнил®оказался выше, чем соответствующие значения для Тромбитал®и Фазостабил® (95,7%, 84,8%, 76,5% соответственно). Фактор подобия (f2) высвобождения АСК из Тромбитал® составил 39,3 и для Фазостабил® - 34,2. Показатель f2<50 свидетельствует о неэквивалентном высвобождении АСК при сопоставлении с препаратом сравнения. Через 2 ч после приема первой дозы препарата уровень салициловой кислоты в крови больных группы 1 составил 2657,3±648,4 нг/мл, в группе 2 - 2637,0±740,0 нг/мл (p=0,03), а в группе 3 соответствовал 2632,1±666,0 нг/мл (p=0,002). Через 3 суток агрегация тромбоцитов больных снижалась, и в группах 1, 2 и 3 соответствовала 7,6%, 32,2% (p=0,000) и 16,3% (p=0,009). К 7-м суткам исследования различия в отношении дезагрегационного эффекта между группами сохранялись (7,9%, 9,1% и 20,5% соответственно; p=0,04 для последнего). Уровень тромбоксана В2 к 3-м суткам приема снижался по сравнению с показателями до приема препаратов в группе 1 до 15,5%, группе 2 до 21,1%, а в группе 3 до 20,0% (p=0,05 для обоих). К 7 суткам тенденция сохранялась.Заключение. Несмотря на одинаковую действующую субстанцию, кинетика растворения, фармакодинамические и фармакокинетические показатели изучаемых препаратов статистически значимо различались в пользу препарата сравнения. https://www.cardiojournal.online/publication/7455 https://www.cardiojournal.online/files/7851