17 Раменская Г. В. Шохин И. Е. Гапонова Н. И. Абдрахманов В. Р. Физиотенз кинетитика растворения моксонидин оригинальный препарат дженерический препарат dissolution kinetics moxonidine original drug generic drug 2018 2023-01-16 10.20996/1819-6446-2018-14-6-951-957 Рациональная Фармакотерапия в Кардиологии Цель. Изучение сравнительной кинетики растворения воспроизведенных лекарственных препаратов, содержащих моксонидин, относительно референтного лекарственного препарата. Материал и методы. Объектами данного исследования являлись препараты содержащие моксонидин в лекарственной форме – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в дозировке 0,4 мг: референтый лекарственный препарат Физиотенз® и 4 воспроизведенных лекарственных препаратов моксонидина. Изучение высвобождения моксонидина из исследуемых лекарственных препаратов в условиях in vitro проводилось с использованием сравнительного теста кинетики растворения. Исследование проводилось в следующих средах: рН 1,2 (смесь 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной и воды в соотношении 1:9); рН 4,5 (ацетатный буферный раствор); рН 6,8 (фосфатный буферный раствор). Спустя 5, 10, 15, 20 и 30 мин после начала испытания проводили отбор проб для определения в них количества высвободившегося моксонидина. Количественное определение проводили методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Результаты. В среде растворения с рН 1,2 для референтного препарата и всех исследуемых препаратов через 15 мин в раствор перешло более 85% моксонидина, профили растворения признаны сопоставимыми без расчета фактора сходимости f2. Для среды растворения с рН 4,5 профили растворения исследуемых препаратов №2 и №3 признаны сопоставимыми референтному препарату без расчета фактора сходимости f2. Для исследуемых препаратов №1 и №4 показаны статистически значимые различия результатов для временнóй точки 15 мин, что говорит о несопоставимости их кривых высвобождения с референтным препаратом. Факторы сходимости f2 составили 17,52 и 35,30, соответственно (менее 50). Для среды растворения с рН 6,8 факторы сходимости f2 для всех исследуемых препаратов моксонидина составили 23,8; 49,8; 38,6; 35,9, т.е. менее 50. Это говорит о несопоставимости их кривых высвобождения с референтным препаратом. Заключение. В исследовании наблюдались отличия высвобождения in vitro различных препаратов, содержащих моксонидин: ни один из исследуемых образцов препаратов не был полностью сопоставим во всех средах. Более всего примечательны отличия в среде рН=6,8, при которой образцы имели либо более «быструю» кинетику (исследуемые препараты №2 и №3), либо более «медленную» (исследуемые пре- параты №1 и №4). Наблюдаемые различия в высвобождении моксонидина могут в последующем обеспечивать различную скорость всасывания действующего вещества в кровь после приема лекарственного средства.  https://www.cardiojournal.online/publication/7262 https://www.cardiojournal.online/files/7646